12004815-00 UST-080728P6 ULCOREKS 40 mg Enterik Kaplı

ULCOREKS 40 mg
Enterik Kaplı Tablet
FORMÜLÜ:
Her enterik kaplı tablet: 40 mg pantoprazole eşdeğer 45.1 mg pantoprazol sodyum seskihidrat
ve boyar madde olarak; titanyum dioksit (E171) ve kinolin sarısı Lake 30 (E 104) içerir.
FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ:
Pantoprazol bir substitüe benzimidazol olup selektif proton pompası inhibitörüdür.
Farmakodinamik Özellikleri:
Paryetal hücrelerin sekretuar yüzeyindeki (H+, K+)-ATPaz enzim sistemine iki yerden
kovalent bağla bağlanır ve gastrik asit sekresyonunu son basamağında baskılar. Bu etki doza
bağımlıdır ve uyarıdan bağımsız olarak hem bazal hem de uyarılmış asit salgısını inhibe eder.
(H+, K+)-ATPaz enzimine bağlanma sonucunda antisekretuar etki 24 saatten daha uzun sürer.
Pantoprazol oral veya ĐV infüzyon yoluyla uygulanabilir.
Pantoprazol’ün oral yoldan ilk 40 mg uygulanmasını takiben 2.5 saat sonra ortalama
inhibisyon %51 olur. Günlük doz 7 gün uygulandığında ortalama inhibisyon %85’e yükselir.
Asit sekresyonu pantoprazol’ün son dozundan bir hafta sonra normale döner. Ribaund asit
salınımı oluşturduğuna dair bir kanıt yoktur.
Diğer proton pompası inhibitörleri ve H2 reseptör antagonistleri gibi, pantoprazol tedavisi
mide asidinin azalmasına bağlı olarak serum gastrin seviyelerinde artışa neden olur. Tedavi
kesildikten sonra serum gastrin seviyeleri en az 3 ay içinde normal seviyesine döner.
Farmakokinetik Özellikleri:
Absorbsiyon: Pantoprazol enterik kaplı tablet olarak hazırlanmıştır ve emilimi tablet mideyi
terk ettikten sonra başlar. Pantoprazol’ün emilimi hızlıdır, 40 mg tek doz uygulanmasını
takiben yaklaşık 2.5 saatte 2.5 µg/mL’lik plazma doruk konsantrasyona ulaşır. Karaciğerden
ilk geçişte düşük oranda metabolize olur, mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %77 kadardır.
Antasitlerle birlikte alınması pantoprazol’ün biyoyararlanımını etkilemez. Besinlerle birlikte
alınması eğri altında kalan alan (AUC) değerini ve maksimum serum konsantrasyonunu
(Cmax) etkilemez. Yalnızca maksimum konsantrasyona ulaşma zamanı 2 saat kadar uzayabilir.
Dağılım: Dağılım hacmi yaklaşık 0.17 L/kg’dır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı
%98’dir.
Metabolizma: Pantoprazol karaciğerde Sitokrom P 450 (CYP) enzim sistemi ile tamamen
metabolize edilir. Pantoprazolün metabolizması uygulama yolundan bağımsızdır. Esas
metabolik yol CYP2C19 tarafından yapılan metilasyon ve ardından sülfat konjugasyonudur.
12004815-00
UST-080728P6
Diğer metabolik yol CYP3A4 tarafından yapılan oksidasyondur. Pantoprazol metabolitlerinin
belirgin bir farmakolojik aktivitesi yoktur.
Eliminasyon: Alınan pantoprazol’ün yaklaşık %71’i idrarla, %18’i ise safra ve feçes yoluyla
atılır. Đdrarda değişmemiş pantoprazol bulunmaz. Plazma yarı ömrü yaklaşık 1 saat kadardır.
ENDĐKASYONLARI:
Gastrik ve duodenal ülser
Orta ve ileri derecede reflü özofajit
Helicobacter pylori’nin neden olduğu peptik ülserde nüksleri azaltmak için bu
mikroorganizmanın eradikasyonu amacıyla uygun antibiyotiklerle kombine olarak kullanımı
önerilmektedir.
KONTRENDĐKASYONLARI:
Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı Tablet, pantoprazole veya formülasyondaki diğer maddelerden
birine aşırı duyarlılığı olanlarda, gebelik döneminde, emziren annelerde ve pernisiyöz
anemide kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Pantoprazol’ün farmakokinetik parametreleri, ciddi renal yetmezliği olan hastalarda ve
yaşlılarda değişmez. Hepatik yetmezliği olanlarda devamlı kullanımda kanda belirgin bir
birikim görülmemiştir. Bu nedenle renal yetmezliği olan, orta ve ileri hepatik yetmezliği olan
ve yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
18 yaşın altındaki hastalarda pantoprazol’ün etkinlik ve güvenilirliği gösterilememiştir. Bu
nedenle kullanılması önerilmez.
Đdame tedavisi için kullanılmamalıdır.
Pantoprazolün 16 haftadan uzun süreli kullanımı kanıtlanmamıştır.
Uzun süreli deneysel çalışmalarda nadir tipteki gastrointestinal tümör görüldüğü tespit
edilmiştir. Fakat bu durum insanlarda gösterilmemiştir.
Malign ülser semptomlarını hafifleterek, teşhisi geciktirebileceği için, tedaviden önce gastrik
ülserin malignitesi veya malign özofagus malignitesi olasılığı bertaraf edilmelidir.
Alkol gastrik mukozada irritasyona neden olabileceğinden tedavi sırasında alkol
kullanımından kaçınılmalıdır.
12004815-00
UST-080728P6
Gebelik ve Emzirme:
Gebelik risk kategorisi B’dir. Hamile kadınlar üzerinde yapılmış kontrollü çalışmalar yoktur.
Pantoprazol gebe kadınlarda ancak çok gerekliyse kullanılabilir.
Pantoprazol’ün anne sütüne geçip geçmediği ile ilgili yeterli bilgi yoktur. Bu nedenle emziren
annelerde ya pantoprazol kullanımı ya da emzirme kesilmelidir.
Araç ve makine kullanımı üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.
YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER:
Ağız yoluyla pantoprazol kullanımından sonra ortaya çıkan ve insidansı %1-10 olan yan
etkiler göğüs ağrısı, ağrı, migren, anksiyete, baş dönmesi, baş ağrısı, deri döküntüsü, kaşıntı,
hiperglisemi, hiperlipidemi, diyare, konstipasyon, dispepsi, gastroenterit, bulantı, rektal
bozukluklar, kusma, karın ağrısı, idrar yapma sıklığında artma, idrar yolu enfeksiyonu,
karaciğer fonksiyon testlerinde bozukluk, SGPT’de artma, güçsüzlük, sırt ağrısı, boyun ağrısı,
artralji, hipertoni, bronşit, öksürükte artma, dispne, farenjit, rinit, sinüzit, üst solunum yolu
enfeksiyonu ve nezle sendromudur.
BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ VE DĐĞER ETKĐLEŞĐMLER:
Pantoprazol karaciğerde Sitokrom P 450 (CYP) enzim sistemi ile esas olarak CYP2C19 ve
CYP3A4 izoenzimleriyle metabolize edilir ve ardından faz II konjugasyona uğrar.
Pantoprazol karaciğerde Sitokrom P 450 enzim sistemi ile metabolize olan diğer ilaçlarla
etkileşebilir. Yapılan etkileşim çalışmaları teofilin, sisaprid, antipirin, kafein, karbamezapin,
diazepam, diklofenak, digoksin, etanol, glyburid, oral kontraseptifler, metoprolol, nifedipin,
fenitoin, varfarin gibi Sitokrom P450 enzim sistemi ile metabolize olan ilaçlarla birlikte
kullanımında pantoprazol dozunda ayarlama yapmaya gerek olmadığını göstermiştir. Bunun
yanında antasitlerle birlikte kullanımında da etkileşim yoktur.
Pantoprazol kullanımı mide asit salgısını uzun süreli baskıladığından, emilimi için mide
pH’sının önemli olduğu itrakonazol ve ketokonazol gibi azol antifungalleri, ampisilin
esterleri, ve demir tuzları gibi ürünlerle birlikte kullanıldığında, bu ürünlerin emilimini
etkileyebilir.
KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU:
Hekim tarafından aksi bildirilmediği taktirde;
Gastrik, duodenal ülser ve reflü özofajit tedavisinde önerilen doz günde 1 kez Ulcoreks 40 mg
Enterik Kaplı tablettir. Duodenal ülserler genelde iki haftada iyileşir. Gerekirse tedavi iki
12004815-00
UST-080728P6
hafta daha uzatılabilir. Gastrik ülser ve reflü özofajit genelde dört haftada iyileşir. Gerekirse
tedavi dört hafta daha uzatılabilir.
Gastrik ve duodenal ülserli H. pylori pozitif hastalarda, etkenin tamamen ortadan kaldırılması
için kombine tedavi uygulanmalıdır. H. pylori eradikasyonu için aşağıdaki
kombinasyonlardan biri uygulanabilir.
a) Günde 2 defa 1 adet Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı Tablet
Günde 2 defa 1000 mg amoksisilin
Günde 2 defa 500 mg klaritromisin
b) Günde 2 defa 1 adet Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı Tablet
Günde 2 defa 500 mg metronidazol
Günde 2 defa 500 mg klaritromisin
c) Günde 2 defa 1 adet Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı Tablet
Günde 2 defa 1000 mg amoksisilin
Günde 2 defa 500 mg metronidazol
Kombine tedavi hekimin önerisine göre 7-14 gün sürdürülmelidir.
Kombine tedavi istenmiyorsa veya hasta H. pylori negatif ise Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı
Tablet ile normal gastrik veya duodenal ülser tedavisi uygulanabilir.
Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı Tablet çiğnenmemeli, kırılmamalı, kahvaltıdan önce su ile
bütün olarak yutulmalıdır. H. pylori eradikasyonu için ikinci Ulcoreks 40 mg Enterik Kaplı
Tablet akşam yemeğinden önce alınmalıdır.
DOZ AŞIMI:
Pantoprazol hemodiyaliz ile kandan uzaklaştırılamaz. Aşırı doz alınması durumunda
zehirlenme belirtileri görüldüğünde, semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır.
SAKLAMA KOŞULLARI:
25°C’nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.
TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
14, 28 adet tablet içeren amber renkli cam şişe, desikantlı HDPE kapak ile birlikte.
12004815-00
UST-080728P6
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
REÇETE ĐLE SATILIR.
Ruhsat Tarihi ve No:
Ruhsat Sahibi:
Đmal Yeri:
Prospektüs onay tarihi
12004815-00
06.01.2005-205/18
BĐLĐM ĐLAÇ SAN. VE TĐC. A.Ş.
34398 Maslak - ĐSTANBUL
BĐLĐM ĐLAÇ SAN. VE TĐC. A.Ş.
GOSB 41480 Gebze-Kocaeli
: 13.01.2005
UST-080728P6