Pharmaceutical Substances

Hızlı bilgi erişimi için tasarlandı
Online versiyonu
Pharmaceutical Substances bilgi teknolojisindeki son gelişmeleri kullanır. Standart
internet arayüzlerini kullanarak erişimi çok kolay
olan bu ürün, ilgili kayıtların verilerini hızlıca
görüntüleyen tarama özelliklerine sahiptir.
Pharmaceutical Substances
*hyperlipi*
Atorvastatin calcium
Hit 2 of 27 Hits
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
Hızlı Tarama, kullanıcı*hyperlipi*
nın, ilgili bilgiyi veritabanının bütün metin
içeriğinde taramasına
izin verir. Taramanın
olabildiğince geniş
27 Hits
yapılabilmesi için özel
semboller (*, ?, !) de
kullanılabilinir. Altta bulunan video düğmeleri erişim listesinde
(the list of hits) verimli dolaşıma izin verir. Geçmiş fonksiyonu
oturumda taranmış olan sorgulara erişim imkanı sağlar.
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
Aluminum nicotinate
Atorvastatin calcium
Beclobrate
Bezafibrate
Carnitine
Cerivastatin sodium
Ciprofibrate
Clinofibrate
Clofibrate
Colesevelam
hydrochloride
Colestipol
hydrochloride
Dextrothyroxine
Etiroxate
Etofibrate
Fenofibrate
Fluvastatin sodium
Gemfibrozil
Meglutol
Methylmethionine
sulfonium chloride
Nicoclonate
Nicotinic acid
Pitavastatin
Probucol
Ronifibrate
Simvastatin
Tiadenol
Tienilic acid
Intermediates (Excerpt*)
CAS-RN
CI-981; YM-548
Synonyms
ATC
C10AA05
Use
hyperlipidemic, HMG-CoA-reductase inhibitor
Chem. Name [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid
calcium salt (2:1)
Formula
C66H68CaF2N4O10
MW
1155.36 g/mol
CAS-RN
134523-03-8
free acid
Formula
MW
CAS-RN
C33H35FN2O5
558.65 g/mol
134523-00-5
Substance Classes
Anilides
Fluorocarboxylic acids
Heptanoic and Heptenoic acids
Hydroxy acids
Pyrroles
CH3
O
H3C
ethylenediamine
NH2
O
O
H3C
H
N
O
H3C
H
N
toluene, reflux
+
O
CAS Index Name
acetone dimethyl acetal
C22H20O3
(S)-(+)-2-acetoxy-1,1,2-triphenylethanol 1,2-Ethanediol, 1,1,2-triphenyl-, 2acetate, (S)-
41365-75-7
C7H17NO2
3-aminopropionaldehyde diethyl acetal
1-Propanamine, 3,3-diethoxy-
Propane, 2,2-dimethoxy-
62-53-3
C6H7N
aniline
Benzenamine
100-52-7
C7H6O
benzaldehyde
Benzaldehyde
4568-71-2
C13H16ClNOS
3-benzyl-5-(2-hydroxyethyl)-4methylthiazolium chloride
125971-57-5
C19H19NO2
2-benzylidene-4-methyl-3-oxo-Nphenylpentanamide
Pentanamide, 4-methyl-3-oxo-Nphenyl-2-(phenylmethylene)-
434935-49-6
C4H7BrO3
(S)-4-bromo-3-hydroxybutanoic acid
—
540-88-5
C6H12O2
tert-butyl acetate
Acetic acid, 1,1-dimethylethyl ester
125995-13-3
C14H27NO4
tert-butyl (4R,6R)-2-[6-(2-aminoethyl)2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-yl]acetate
1,3-Dioxane-4-acetic acid, 6-(2aminoethyl)-2,2-dimethyl-, 1,1dimethylethyl ester, (4R-cis)-
125971-94-0
C14H23NO4
tert-butyl (4R,6R)-2-(6-cyanomethyl2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-yl)acetate
1,3-Dioxane-4-acetic acid, 6(cyanomethyl)-2,2-dimethyl-, 1,1dimethylethyl ester, (4R-cis)-
125988-01-4
C11H17NO4
tert-butyl 5(R)-hydroxy-6-cyano-3oxohexanoate
Hexanoic acid, 6-cyano-5-hydroxy-3oxo-, 1,1-dimethylethyl ester, (R)-
Country
CH3
CHO
CH3
aniline
—
Bileşimler | Patentler | Uygulamalar
Parke Davis; Gödecke; Pfizer; Mack, Illert.
Tahor
Pfizer
GB
Lipitor
Pfizer
I
2-benzylidene-4-methyl-3-oxoN-phenylpentanamide
Vendor
Sortis
F
O
2-isobutyryl-acetanilide
Trade Name
D
benzaldehyde
O
methyl-4-methyl3-oxopentanoate
Chem. Name
C5H12O2
95061-51-1
Trade Names & Vendors
Industrial Synthetic Path (Excerpt*)
H3 C
Formula
77-76-9
Pharmaceutical
Substances
Lipitor
Warner-Lambert
Torvast
Pfizer
Totalip
Guidotti
Lipitor
Yamanouchi
J
USA
Lipitor
Parke Davis; Pfizer
Formulations
tabl. 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
N+
H 3C
CH3
Cl−
CH3
S
O
H3C
H
N
+
5-(2-hydroxyethyl)4-methyl-3-benzyl-
F
O
References (Excerpt*)
O
H3C
H
N
HO
THF, NEt3
OHC
O
O
4-fluoro-benzaldehyde
US 4 681 893 (Warner-Lambert; 21.7.1987; appl. 30.5.1986).
US 5 273 995 (Warner-Lambert; 28.12.1993; appl. 26.2.1991; USA-prior. 21.7.1989).
EP 409 281 (Warner-Lambert; appl. 23.1.1991; USA-prior. 21.7.1989, 26.2.1991).
DE 1 061 073 (Warner-Lambert; appl. 20.7.1990; USA-prior. 21.7.1989).
F
thiazolium chloride
2-benzylidene-4-methyl-3-oxo-
4-(4-fluorophenyl)-2-isobutyryl-3-phenyl-
N-phenylpentanamide
4-oxo-N-phenylbutyramide
−O
O
CH3
OH
O
H3C
H
N
H3C
O
+
O
O
But
O
1. pivalic acid
CH3
2. HCl, MeOH,
H2O
O
1. NaOH
2. Ca(OAc)2
OH
H3C
F
N
O
NH2
H3C
F
HN
tert-butyl (4R,6R)-2-[6-(2-aminoethyl)-2,2dimethyl-1,3-dioxan-4-yl]acetate
O
2
Atorvastatin calcium
Ca2+
improved process:
WO 2 005 087 723 (Apotex Pharmachem; appl. 11.3.2005; CA-prior. 15.3.2004).
CA 2 460 935 (Apotex Pharmachem; appl. 15.3.2004).
a4 US 4 681 893 (Warner-Lambert; appl. 21.7.1987; USA-prior. 30.5.1986).
bc1 US 5 155 251 (Warner-Lambert; 13.10.1992; appl. 11.10.1991).
c1 US 5 103 024 (Warner-Lambert; 7.4.1992; appl. 17.10.1990).
US 6 433 213 (Warner-Lambert; 13.8.2002; appl. 2.12.1998, 16.6.2000; USA-prior.
19.12.1997).
US 6 596 879 (Warner-Lambert; 22.7.2003; appl. 11.6.2002; USA-prior. 19.12.1997,
2.12.1998).
US 6 962 994 (Warner-Lambert; 8.11.2005; appl. 11.4.2003; USA-prior. 19.12.1997,
11.6.2002).
c2 US 5 248 793 (Warner-Lambert; 28.9.1993; appl. 21.12.1992; USA-prior. 17.10.1990,
27.12.1991).
Gelişmiş Tarama
Arayüzü
Çok yönlü Gelişmiş Tarama
arayüzü spesifik ve rafine
taramaların yapılmasını sağlar.
Metin ve yapı taramaları hem
tek başlarına hem de birlikte
yapılabilirler. ISIS/Draw ve
ChemDraw yapı editörleri
müsait olmadığında halihazırda
var olan bir mini Java uygulaması ile yapı sorguları yürütülür. Bu
detaylı taramalar zamandan
tasarruf ederek ve ilgili
veritabanı kayıtlarına erişimde
en uygun yolu sağlayarak en
geçerli bilginin alınmasını
garanti eder.
İhtiyacınız olan onaylı
Aktif Farmasötik
İçerikler’in Tek Kaynağı
Pharmaceutical Substances reaksiyon veritabanı
InfoChem işbirliği ile düzenlenmektedir.
Basılı Versiyon
Tüm bileşenler INN’lerine (International
Nonproprietary Name – Uluslararası Ortak
Ad) göre alfabetik olarak sıralanmıştır.
Kullanımda ekstra kolaylık olması açısından
kitapta 4 adet ek indeks bulunur:
● Aramaddeler
● Ticari İsimler
● Madde Sınıfları
● Enzimler, mikroorganizmalar,
bitki ve hayvan dokuları
Lisanslama ve daha fazla bilgi için: www.thieme-connect.com
‘u ziyaret edebilirsiniz veya aşağıdaki iletişim bilgilerini kullanabilirsiniz.
Abonelik seçenekleri ve bu dinamik ürün hakkında daha fazla bilgi almak için
lütfen www.thieme-connect.com adresini ziyaret edin veya aşağıdaki bilgiler ile
Türkiye’deki Tek Yetkili Temsilcimize ulaşarak ayrıntılı bilgi alabilirsiniz:
Yaklaşım Yayıncılık
Tel.: +90 312 441 4051; +90 536 873 0395; +90 536 873 0396
E-posta: [email protected]; [email protected]
www.thieme-connect.com
Pharmaceutical Substances – Uygunluk için değerlendirildi
Pharmaceutical Substances,
ilaçlar ile ilgili bilgi edinmek
isteyen herkesin ilk başvuracağı
kaynaktır. Yeni yayımlanan basılı
versiyonu, yeni geliştirilmiş aktif
farmasötik içeriklere (Active
Pharmaceutical Ingredients – API)
odaklanırken, online versiyonu ise
2400’den fazla API için bileşimlere,
patentlere ve uygulamalara erişim
sağlamaktadır.
Farmasötik içeriklerin Uluslararası Ortak
Ad’ları (International Nonproprietary
Names (INN)) her monografın başlığını
oluşturur. Bileşimlerin tüm eş anlamlıları
ikinci satırda belirtilir. INN’in altında
listelenen faktüel veriler kimyasal isimleri
(IUPAC kimyasal madde ismi konvansiyonuna göre yazılan isimler), Anatomik
Terapötik Kimyasal Kodları (Anatomical
Therapeutic Chemical Codes (ATC)), esas
kullanımları, CAS ve EINECS numaralarını,
moleküler formülleri (Hill System Order’a
göre yazılmış olan formüller), ağırlık ve
akut toksisiteyi içerir.
1970’lerde ilk basıldığından beri
yayının odak noktası hiç değişmedi: Akademisyenler Axel Kleemann, Jürgen Engel, Bernhard
Kutscher ve Dr. Dietmar Reichert
tüm ilgili literatürden ve ticari
patent verilerinden topladıkları
değerli bilgileri öz ve açık bir
şekilde sunarlar. Bu patent verileri,
en önemli altı pazardan elde
edilen bileşimsel yöntemleri ve
onaylanmış ilaçların tüm ara
maddelerini içerir.
Substance Class bölümündeki isimlerden birine tıklayınca aynı sınıfa ait diğer
ilaçlara erişim sağlanır. Eğer enzimler,
mikroorganizmalar veya bitki yahut hayvan dokuları bir bileşime dahil olduysa,
onlar da burada listelenir ve bu oluşuma
ayrıca katkıda bulunan diğer bileşimlere
bağlanır.
Pharmaceutical Substances;
ilaçların tasarlanması, ortaya
çıkarılması, geliştirilmesi, değerlendirilmesi ve pazarlanması
alanlarında çalışan herkes için 30
yılı aşkın bir süredir en güvenilir
kaynak olmuştur. Maddelerin
yapılarının taranabildiği online
versiyonu yılda iki kez güncellenir.
Pharmaceutical Substances
*hyperlipi*
Atorvastatin calcium
Hit 2 of 27 Hits
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
Kimya ve eczacılık endüstrisinde
standartlaşmış bir referans kaynağıdır.
5. basılı edisyonu, 1300 en uygun
API için aynı değerli içeriği sunar.
Kullanıcılar için mükemmel bir
bağımsız kaynak olmanın yanında
elektronik versiyonu için de çok
kullanışlı bir ek niteliğindedir.
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
Aluminum nicotinate
Atorvastatin calcium
Beclobrate
Bezafibrate
Carnitine
Cerivastatin sodium
Ciprofibrate
Clinofibrate
Clofibrate
Colesevelam
hydrochloride
Colestipol
hydrochloride
Dextrothyroxine
Etiroxate
Etofibrate
Fenofibrate
Fluvastatin sodium
Gemfibrozil
Meglutol
Methylmethionine
sulfonium chloride
Nicoclonate
Nicotinic acid
Pitavastatin
Probucol
Ronifibrate
Simvastatin
Tiadenol
Tienilic acid
Intermediates (Excerpt*)
CAS-RN
CI-981; YM-548
Synonyms
ATC
C10AA05
Use
hyperlipidemic, HMG-CoA-reductase inhibitor
Chem. Name [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid
calcium salt (2:1)
Formula
C66H68CaF2N4O10
MW
1155.36 g/mol
CAS-RN
134523-03-8
free acid
Formula
MW
CAS-RN
C33H35FN2O5
558.65 g/mol
134523-00-5
Substance Classes
Anilides
Fluorocarboxylic acids
Heptanoic and Heptenoic acids
Hydroxy acids
Pyrroles
CH3
CHO
CH3
CH3
O
H3 C
ethylenediamine
toluene, reflux
NH2
O
O
H3 C
H
N
O
H3 C
H
N
+
O
aniline
2-isobutyryl-acetanilide
2-benzylidene-4-methyl-3-oxoN-phenylpentanamide
Cl−
H3 C
H
N
CH3
S
O
O
2-benzylidene-4-methyl-3-oxoN-phenylpentanamide
O
4-methyl-3-benzylthiazolium chloride
4-fluoro-benzaldehyde
F
4-(4-fluorophenyl)-2-isobutyryl-3-phenyl4-oxo-N-phenylbutyramide
O
O
OH
O
H3C
H
N
H3 C
O
+
O
But
O
1. pivalic acid
CH3
2. HCl, MeOH,
H2O
O
1. NaOH
2. Ca(OAc)2
OH
H3 C
F
N
O
NH2
F
H3 C
HN
O
2
“Bir araştırma ve geliştirme kimyageri olarak, yalnızca yayımlanmış
literatür değil, patentler ve pazardaki her ilacın nasıl yapıldığı konusunda
beni bilgilendiren detaylı reaksiyon şemalarına minnettarım.”
Dr. Trevor Laird, Scientific Update LLP Kurucusu ve Organic Process Research and
Development Editörü
1-Propanamine, 3,3-diethoxy-
C6H7N
aniline
Benzenamine
C7H6O
benzaldehyde
Benzaldehyde
4568-71-2
C13H16ClNOS
3-benzyl-5-(2-hydroxyethyl)-4methylthiazolium chloride
—
125971-57-5
C19H19NO2
2-benzylidene-4-methyl-3-oxo-Nphenylpentanamide
Pentanamide, 4-methyl-3-oxo-Nphenyl-2-(phenylmethylene)-
434935-49-6
C4H7BrO3
(S)-4-bromo-3-hydroxybutanoic acid
—
540-88-5
C6H12O2
tert-butyl acetate
Acetic acid, 1,1-dimethylethyl ester
125995-13-3
C14H27NO4
tert-butyl (4R,6R)-2-[6-(2-aminoethyl)2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-yl]acetate
1,3-Dioxane-4-acetic acid, 6-(2aminoethyl)-2,2-dimethyl-, 1,1dimethylethyl ester, (4R-cis)-
125971-94-0
C14H23NO4
tert-butyl (4R,6R)-2-(6-cyanomethyl2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-yl)acetate
1,3-Dioxane-4-acetic acid, 6(cyanomethyl)-2,2-dimethyl-, 1,1dimethylethyl ester, (4R-cis)-
125988-01-4
C11H17NO4
tert-butyl 5(R)-hydroxy-6-cyano-3oxohexanoate
Hexanoic acid, 6-cyano-5-hydroxy-3oxo-, 1,1-dimethylethyl ester, (R)-
Country
Trade Name
D
Sortis
Vendor
F
Tahor
Pfizer
GB
Lipitor
Pfizer
I
Lipitor
Parke Davis; Gödecke; Pfizer; Mack, Illert.
Altı en önemli pazar için ticari isimleri ile
ürünü üreten ve pazarlayan şirket isimleri
verilmiştir. Orijinal patentin alındığı tarihlerden farklı olanlar için ilk tanıtım yılları
da belirtilmiştir. Yanında wfm (withdrawn from market – pazardan çekilmiş)
yazan ticari isimler, farmasötik maddenin
ilgili isim ve ilgili şirket ile artık pazarda
bulunmadığı anlamına gelir.
Warner-Lambert
Torvast
Pfizer
Totalip
Guidotti
J
Lipitor
Yamanouchi
USA
Lipitor
Parke Davis; Pfizer
US 4 681 893 (Warner-Lambert; 21.7.1987; appl. 30.5.1986).
US 5 273 995 (Warner-Lambert; 28.12.1993; appl. 26.2.1991; USA-prior. 21.7.1989).
EP 409 281 (Warner-Lambert; appl. 23.1.1991; USA-prior. 21.7.1989, 26.2.1991).
DE 1 061 073 (Warner-Lambert; appl. 20.7.1990; USA-prior. 21.7.1989).
5-(2-hydroxyethyl)-
F
Atorvastatin calcium
– En ilgili API’lar
– Kullanışlı tek cilt formatında
– Ağustos 2008’de tamamen
güncellenmiş
3-aminopropionaldehyde diethyl acetal
62-53-3
100-52-7
References (Excerpt*)
O
H3C
H
N
HO
THF, NEt3
OHC
+
O
tert-butyl (4R,6R)-2-[6-(2-aminoethyl)-2,2dimethyl-1,3-dioxan-4-yl]acetate
– Tümü onaylanmış API’lar
– Sürekli güncelleme
– Yapısal tarama
(S)-(+)-2-acetoxy-1,1,2-triphenylethanol 1,2-Ethanediol, 1,1,2-triphenyl-, 2acetate, (S)-
C7H17NO2
tabl. 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
N+
H3C
CH3
O
Basılı Versiyon:
C22H20O3
41365-75-7
Propane, 2,2-dimethoxy-
Formulations
−
Online Versiyon:
95061-51-1
O
CH3
www.thieme-connect.com
CAS Index Name
acetone dimethyl acetal
benzaldehyde
O
methyl-4-methyl3-oxopentanoate
Chem. Name
C5H12O2
Trade Names & Vendors
Industrial Synthetic Path (Excerpt*)
H3 C
Formula
77-76-9
Bileşim yapılarında referans edilen tüm
maddeler, verimli bir şekilde taranabilmesi için CAS numaralarına, moleküler formüllere ve kimyasal ve CAS indeks isimlerine göre listelenir. Tüm kayıtlar metin ve
yapı bazında taranabilir olduğundan bu
benzersiz listeleme, tedarikçiler için ürünlerinin kullanıcı bulması ve işbirliği ortaklıkları için üretici kuruluşlar ile sözleşmeler
yapmaları açısından önemli bir araçtır.
Temel ara maddeler mavi renk ile belirtilmiştir.
Ca2+
improved process:
WO 2 005 087 723 (Apotex Pharmachem; appl. 11.3.2005; CA-prior. 15.3.2004).
CA 2 460 935 (Apotex Pharmachem; appl. 15.3.2004).
a4 US 4 681 893 (Warner-Lambert; appl. 21.7.1987; USA-prior. 30.5.1986).
bc1 US 5 155 251 (Warner-Lambert; 13.10.1992; appl. 11.10.1991).
c1 US 5 103 024 (Warner-Lambert; 7.4.1992; appl. 17.10.1990).
US 6 433 213 (Warner-Lambert; 13.8.2002; appl. 2.12.1998, 16.6.2000; USA-prior.
19.12.1997).
US 6 596 879 (Warner-Lambert; 22.7.2003; appl. 11.6.2002; USA-prior. 19.12.1997,
2.12.1998).
US 6 962 994 (Warner-Lambert; 8.11.2005; appl. 11.4.2003; USA-prior. 19.12.1997,
11.6.2002).
c2 US 5 248 793 (Warner-Lambert; 28.9.1993; appl. 21.12.1992; USA-prior. 17.10.1990,
27.12.1991).
*Gösterim amacıyla içerik
kısaltılmıştır.
Yazarlar tarafından Pharmaceutical Substances ‘da
listelenen ve endüstriyel amaçlı geniş ölçekli üretilen
ilaçların bileşim rotasını tespit etmek için büyük özen
gösterilir. Ara maddelerin bileşimi de dahil olmak üzere
her maddenin hazırlanışının detaylı tarifi verilmektedir.
Özellikle ekonomik açıdan en önemli ilaçlarınkiler başta
olmak üzere değişik bileşim rotaları açıklanmaktadır.
Pharmaceutical Substances’daki referanslar; bileşim
rotasına başvuran patentlerinin, Amerikan patentlerinin verildiği tarihlerin ve bunların yanında başvuru ve
öncelik tarihlerinin de genel görünümünü verir.
Geçerli olduğu zamanlarda patent dışı literatürün
yanı sıra alternatif bilişimlerin patent referansları da
listelenir.
En önemli farmasötik dozaj modelleri,
kullanıcının bileşimin ne kadar gerekli
olduğunu değerlendirmesini ve böylece
ticari değerini tahmin etmeye yardımcı
olmasını sağlar.