ZYRTEC Şurup

ZYRTEC® Şurup
FORMÜLÜ:
Her 1 ml’de, 1 mg setirizin dihidroklorür ve yardımcı madde olarak metil paraben, propil paraben,
sodyum sakkarin, sorbitol ve muz aroması bulunur.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Farmakodinamik özellikleri:
Setirizin güçlü ve selektif bir H1 reseptör antagonistidir. Antihistaminik etkisinin yanında,
antiallerjik etkinlik de göstererek, enflamatuar hücrelerin ve özellikle eozinofillerin geç faza
katılımını inhibe eder. Spesifik allerjen inhalasyonuna maruz kalan astımlı bireylerdeki geç faz
bronşial konstrüksiyonda, eozinofillerin bronko-alveolar sıvıya akınını inhibe eder. Setirizin, kronik
ürtiker hastalarında geç faz enflamatuar reaksiyonu inhibe etmektedir. Ayrıca, allerjik enflamasyon
markerleri olan ICAM-1 ve VCAM-1 gibi adhezyon moleküllerinin ekspresyonunu azaltır ve PAF
ve P maddesi gibi histamin salgılatıcılarını ve diğer mediatörleri inhibe eder. Hafif astımı olan
bireylere 5 – 20 mg dozunda verilen setirizinin bronkospazmı hemen hemen tamamen bloke ettiği
ve pulmoner fonksiyonları etkilemediği gösterilmiştir.
10 mg tek doz setirizin uygulanmasını takiben deneklerin % 50’sinde 20 dakika içinde ve % 95’inde
1 saat içinde etkisi başlamaktadır. Bu etkinlik tek doz uygulamayı takiben en az 24 saat devam
etmektedir. Setirizinin antihistaminik etkisine tolerans gelişmediği gösterilmiştir. Tekrarlanan
dozlardan sonra setirizin tedavisi kesildikten sonra 3 gün içinde derinin histamine karşı normal
reaktivitesi yeniden başlamaktadır.
Farmakokinetik özellikleri:
Setirizinin yarı ömrü yaklaşık 10 saat ve dağılım hacmi 0,5 l/kg’dır. 10 gün süreyle 10 mg/gün
dozunda uygulandığında herhangi bir birikim gözlenmemiştir. Kararlı maksimum plazma
konsantrasyonu yaklaşık 300 ng/ml’dir ve 1,0 ± 0,5 saat içinde ulaşır. Setirizin plazma proteinlerine
% 93 oranında bağlanır.
Setirizin ilk geçiş metabolizasyonuna uğramaz. Verilen dozun 2/3’ü değişmeden idrarla atılır.
İnsanlarda pik seviye ve AUC gibi farmakokinetik parametrelerin dağılımı benzerdir. Solüsyon,
kapsül veya tablet formunda verildiğinde setirizinin biyoyararlılığı benzerdir.
Setirizinin yarı ömrü 6 – 12 yaş arasındaki çocuklarda yaklaşık 6 saat ve 2 – 6 yaş arasında 5 saattir.
6 – 24 ay arasında bu süre 3,1 saate inmektedir.
Hafif derecede böbrek yetmezliği olanlarda (kreatinin klerensi 40 ml/dk’dan yüksek olanlar)
farmakokinetiği normal bireylere benzerdir. Orta derecede yetmezliği olanlarda yarı ömrü 3 katına
çıkarken, klerensi normal bireylere göre % 70’e inmektedir. Hemodiyaliz hastalarına (kreatinin
klerensi 7 ml/dk’dan düşük olanlar) 10 mg’lık tek oral doz verilmesini takiben, yarı ömrü 3 katına
çıkarken, klerensi normal bireylere göre % 70 azalmıştır. Setirizin hemodiyalizle çok az temizlenir.
Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olanlarda doz ayarlaması gerekmektedir.
Kronik karaciğer hastalarına 10 – 20 mg’lık tek oral doz verilmesini takiben, normal deneklere göre
yarı ömrü yaklaşık % 50 artmış ve klerensi % 40 azalmıştır. Doz ayarlaması sadece karaciğer
yetmezliği yanında böbrek yetmezliği de eşlik ediyorsa gereklidir.
ENDİKASYONLARI:
* Mevsimsel allerjik rinit ve konjunktivit;
* Kronik allerjik rinit;
* Allerjik kaşıntılar;
* İdiyopatik ürtiker.
KONTRENDİKASYONLARI:
Bileşiminde bulunan maddelerden birine karşı aşırı duyarlığı olan kimselere Zyrtec verilmemelidir.
Kreatinin klerensinin 10 ml/dk’dan daha düşük olduğu böbrek yetmezliği hastalarında
kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Renal fonksiyonları normal olan yaşlı hastalarda herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda uygulanacak günlük doz aşağıdaki tabloya göre ayarlanmalıdır.
Hastaların kreatinin klerensinin (ml/dak) hesaplanmasında şu formül kullanılabilir:
CLcr =
[140 − yaş( yıl )]× ağırlık (kg ) (× 0.85 kadınlar için)
72 × serum kreatinin (mg / dl )
Böbrek Yetmezliğinde Doz Ayarlaması
Kreatinin Klerensi (ml/dk)
Pozoloji
≥ 80
Günde tek doz 10 mg
Hafif
50 – 79
Günde tek doz 10 mg
Orta
30 – 49
Günde tek doz 5 mg
Normal
Şiddetli
< 30
Gün aşırı tek doz 5 mg
Son Aşama Böbrek Hastalığı/
Diyalize Giren Hastalar
< 10
Kontrendikedir
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Ancak karaciğer yetmezliği ile
birlikte, böbrek yetmezliği de olan hastalarda yukarıdaki tablo kullanılmalıdır.
Objektif ölçümlerle, Zyrtec’in önerilen 10 mg/gün’lük dozda, araç kullanma yetisi, uyku latensi ve
iş hattı performansı üzerinde klinik olarak anlamlı bir değişikliğe yol açmadığı gösterilmiştir.
Motorlu taşıtlar ve tehlikeli makineler kullanılacaksa önerilen dozlardan fazlası alınmamalıdır.
Gebelerde/Emzirenlerde Kullanım:
Setirizin gebelikte kullanımı açısından “B” grubu olarak sınıflandırılmıştır. Hayvanlarda
yapılan teratojenik çalışmalarda herhangi bir advers etkiye rastlanmamıştır. Buna rağmen gebelik
esnasında ve emzirme devresinde tedbirli davranmalı ve risk – yarar ilişkisi değerlendirilerek
gerekmedikçe Zyrtec kullanılmamalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER:
Setirizin ile erişkinlerde yapılmış klinik çalışmalarda %1’den daha yüksek oranda görülen bitkinlik,
sersemlik hissi, baş ağrısı, karın ağrısı, ağız kuruluğu, bulantı, somnolans, farenjit gibi istenmeyen
etkiler genellikle plasebo ile eşdeğer oranda bildirilmiştir. Plaseboya göre daha sık görülmekle
birlikte somnolans vakaların çoğunda hafif ya da orta şiddette görülmüştür. 6 aylıktan 12 yaşına
kadar çocuklarda setirizinin kullanılmış olduğu plasebo kontrollü çalışmalardan elde edilen
güvenilirlik verilerine göre % 1’den daha sık rastlanan istenmeyen etkiler bitkinlik, ishal, somnolans
ve rinit şeklinde bildirilmiştir.
Ürünün pazara sunulmasından sonra bildirilmiş bireysel vakalarda gözlenen trombositopeni,
taşikardi, gözde uyum bozuklukları, bulanık görme, diyare, asteni, rahatsızlık hissi, ödem,
anafilaktik şok, aşırı duyarlılık, transaminazlar, alkalen fosfataz, γ-GT ve bilirubin yükselmesi, kilo
artışı, konvulsiyonlar, tat alma bozukluğu, parestezi, senkop, agresyon, ajitasyon, konfüzyon,
depresyon, uykusuzluk, idrar yapma zorluğu, anjiyonörotik ödem, kaşıntı, döküntü, ürtiker gibi
istenmeyen etkilerin görülme sıklığı bilinmemektedir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER:
Halen başka ilaçlarla geçimsizliği bilinmemektedir. Setirizin ile birlikte psödoefedrin, simetidin,
glipizid, diazepam, teofilin, ketokonazol, eritromisin ve azitromisin kullanılarak yapılan
çalışmalarda herhangi bir etkileşime rastlanmamıştır. Özellikle, makrolidler veya ketokonazol ile
birlikte kullanıldığında hiçbir EKG değişikliği gözlenmemiştir. Setirizin terapötik dozlarda (kanda
0.5 g/l) alkolün etkilerini artırıcı etki göstermemiştir, ancak alkolle birlikte alındığında dikkatli
olunmalıdır. Gıdalar ile birlikte alındığında emilim hızında azalma olmasına karşın, emilim miktarı
değişmemektedir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Yetişkinlerde ve 30 kg'ın üstündeki çocuklarda günde tek doz halinde 10 mg Zyrtec alınması
önerilir. 2 - 12 yaş arasındaki ve 30 kg'ın altındaki çocuklarda günde tek doz halinde 5 mg Zyrtec
alınması yeterlidir. Alınış zamanının yemeklerle bir ilgisi yoktur. İlacın alınmasına neden olan
semptomlar, gece en rahatsız edici biçimde ortaya çıktığından, ilacın akşam yemeklerinde alınması
önerilmektedir. Tedavi süresi, şikayetlerin şekline, devamına ve seyrine bağlıdır. Saman nezlesinde
genellikle 3-6 haftalık bir tedavi yeterlidir.
2 - 12 yaş
12 yaş üzerindeki çocuklarda
ve erişkinlerde
30 kg'ın altında
30 kg'ın üstünde
1 Ölçek = 5 ml = 5 mg
2 Ölçek = 10 ml = 10 mg
2 Ölçek = 10 ml = 10 mg
DOZ AŞIMI:
Setirizinin önerilen günlük dozun en az 5 kat üzerinde alımıyla konfüzyon, ishal, sersemlik,
bitkinlik, baş ağrısı, huzursuzluk, midriasis, kaşıntı, rahatsızlık hissi, sedasyon, somnolans, stupor,
taşikardi, tremor, üriner retansiyon gibi semptomlar bildirilmiştir.
Halen setirizinin özel bir antidotu bilinmemektedir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve
destekleyici tedavi önerilmektedir. İlaç alımından sonra kısa bir süre geçmişse, gastrik lavaj
yapılabilir. Setirizin, diyaliz ile etkin bir şekilde vücuttan uzaklaştırılamaz.
Doktora danışılmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
SAKLAMA KOŞULLARI:
15-25°C arasında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ:
ZYRTEC Şurup 1 mg / ml, 200 ml'lik solüsyon içeren şişelerde 5 ml’lik ölçeği ile birliktedir.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:
ZYRTEC 10 mg Film tablet
ZYRTEC Oral Damla 10 mg/ml
Ruhsat Tarihi ve No: 10/06/1996 - 178/62
Ruhsat Sahibi: UCB Pharma A.Ş.
Rüzgarlıbahçe Cumhuriyet Cad. Gerçekler Sitesi B Blok Kat:6, 34805
Kavacık/Beykoz / İSTANBUL
Üretim Yeri:
PharmaVision San. ve Tic. A.Ş.
Davutpaşa Caddesi No.: 145
34010 Topkapı / İSTANBUL
REÇETE İLE SATILIR
ZYŞ-P/01.05.2009R